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GSK3787

MCE 國際站：GSK3787

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15577

CAS：188591-46-0

純度：98.03%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GSK3787 是一種選擇性和不可逆的過氧化物酶體增殖物激活受體 δ (PPARδ) 拮抗劑，pIC50 為 6.6。

體外：GSK3787 被鑒定為一種有效且選擇性的 hPPARδ 配體 (pIC50=6.6)，對 hPPARα 或 hPPARγ 沒有可測量的親和力 (pIC50 PPARδ 拮抗劑，對人類和小鼠受體具有同等效力的物種活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：GSK3787 具有適合用作小鼠體內 PPARδ 拮抗劑工具化合物的藥代動力學特性。GSK3787 以靜脈注射（0.5 mg/kg）和口服（10 mg/kg）的方式給予雄性 C57BL/6 小鼠。靜脈注射后的平均清除率 (CL) 和穩態分布容積 (Vss) 分別為 39±11 (mL/min)/kg 和 1.7±0.4 L/kg。口服給藥后，觀察到良好的暴露量（Cmax=881±166 ng/mL，AUCinf=3343±332 h•ng/mL）、半衰期（2.7±1.1 h）和生物利用度（F=77±17%）[1]。口服 GSK3787（10 mg/kg）導致 C57BL/6 雄性小鼠的血清 Cmax 為 2.2±0.4 μM。口服 GW0742 會導致野生型小鼠結腸上皮中 Angptl4 和 Adrp mRNA（已知的 PPARβ/δ 靶基因）表達增加，而在 Pparβ/δ 缺陷型小鼠結腸上皮中則未發現這種效應。GSK3787 與 GW0742 共同給藥可有效阻止野生型小鼠結腸上皮中配體誘導的 Angptl4 和 Adrp mRNA 表達，而在 Pparβ/δ 缺陷型小鼠結腸上皮中則未發現這種效應。口服 GSK3787 會導致 Angptl4 和 Adrp 基因的 PPRE 區域中 PPARβ/δ 啟動子占有率略有增加，但 GSK3787 與 GW0742 共同給藥會導致野生型小鼠結腸上皮中 Angptl4 和 Adrp 基因的 PPRE 區域中 PPARβ/δ 的積累明顯減少[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：對于 RNA 和 DNA 分析，在安-樂死前 3 小時，通過口服管飼法給雄性野生型和 Pparβ/δ 缺陷小鼠施用載體（玉米油）、GW0742（10 mg/kg）、GSK3787（10 mg/kg）或 GW0742 和 GSK3787。安-樂死后，仔細解剖結腸。為了分離結腸上皮，用磷酸鹽緩沖鹽水沖洗結腸，然后用剃須刀片從粘膜上刮下上皮細胞。分離的組織用于 RNA 分離。對于葡萄糖耐受性測試，通過口服管飼法給雄性野生型和 Pparβ/δ 缺陷小鼠施用載體（玉米油）、GW0742（10 mg/kg）、GSK3787（10 mg/kg）或羅格列酮（20 mg/kg），每天一次，持續 2 周。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Shearer BG, et al. Identification and characterization of 4-chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide (GSK3787), a selective and irreversible peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARdelta) antagonist. J Med Chem. 2010 Feb 25;53(4):1857-61. [2]. Palkar PS, et al. Cellular and pharmacological selectivity of the peroxisome proliferator-activated receptor-beta/delta antagonist GSK3787. Mol Pharmacol. 2010 Sep;78(3):419-30.