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MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

MCE 國際站：Degrasyn

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13264

CAS：856243-80-6

Synonyms：WP1130

純度：99.70%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Degrasyn (WP1130) 是可滲透細胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制劑，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 減弱抗細胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

體外：Degrasyn 是一種小分子，可特異性快速下調野生型和突變型 Bcr/Abl 蛋白，而不會影響慢性粒細胞白血病 (CML) 細胞中的 bcr/abl 基因表達。Degrasyn 在誘導髓系和淋巴系腫瘤細胞 (IC50 0.5 至 2.5 μM) 凋亡方面比誘導正常 CD34+ 造血前體細胞、真皮成纖維細胞或內皮細胞 (IC50 ~5 至 10 μM) 更有效。Degrasyn 通過獨·特的機制降低 Bcr/Abl 蛋白水平，不受干擾甲磺酸伊馬替尼結合的突變的影響。 Degrasyn 可抑制野生型和 T315I 突變型 Bcr/Abl 蛋白的磷酸化，BV173 和 BV173R 細胞中磷酸酪氨酸-Bcr/Abl 的快速消失（1 小時內）證明了這一點。Degrasyn 誘導的 Bcr/Abl 下調伴隨著 CML 細胞凋亡[1]。用 Degrasyn 治療可對所有測試的細胞系產生抗增殖作用，且呈劑量依賴性。值得注意的是，用 Degrasyn 治療可導致 NCH644 和 NCH421K 膠質瘤干細胞樣細胞出現明顯的抗增殖活性和形態變化。用 Degrasyn 治療 6 小時后，Mcl-1 mRNA 水平呈劑量依賴性且可能為補償性增加，24 小時后僅略有下降。Usp9X 水平也觀察到了類似的結果。這些數據表明，Degrasyn 通過轉錄后機制下調 Mcl-1 和 Usp9X[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Degrasyn 可抑制 K562 異種移植腫瘤以及移植到裸鼠體內的野生型 Bcr/Abl 和表達 T315I 突變型 Bcr/Abl 的 BaF/3 細胞的生長。為了評估 Degrasyn 對 CML 的可能治療活性，裸鼠接受了 K562 細胞的皮下移植，并在可觸及的腫瘤形成后每隔一天用 30 mg/kg Degrasyn 治療 9 天（10 天）。該劑量和方案耐受性良好，并且在其他腫瘤模型中有效。將抗腫瘤活性與每日甲磺酸伊馬替尼治療（50 mg/kg）后的抗腫瘤活性進行比較。接種腫瘤 19 天后，對照組的腫瘤達到最大允許尺寸，并評估治療效果。 Degrasyn 治療抑制 K562 腫瘤生長的程度與接受甲磺酸伊馬替尼治療的動物相當，表明 Degrasyn 可有效減緩已建立的 K562 腫瘤的生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：為了評估對 T315I Bcr/Abl 突變細胞的活性，將轉染了野生型 Bcr/Abl 或 T315I 突變體的 BaF/3 細胞移植到雌性瑞士裸鼠（5-6 周齡）體內。將 BaF/3wt 細胞懸浮（5×107 細胞/mL）在 RPMI 培養基中，并將 0.1 mL 該懸浮液靜脈注射到 10 只小鼠體內。使用相同程序將 BaF/3/T315I 細胞接種到 10 只小鼠體內。接種腫瘤細胞一天后，將小鼠隨機分為 3 組中的 1 組：一組每隔一天接受 50 μL DMSO/PEG300（載體）中的 Degrasyn（40 mg/kg，腹膜內注射）（7 次注射）；另一組每天接受載體中的甲磺酸伊馬替尼（100 mg/kg，腹膜內注射）（14 次注射）；第三組每天單獨注射載體（14 次注射）。接種腫瘤細胞 15 天后，采集每只小鼠的脾臟，拍照并稱重。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 CML 細胞接種于 96 孔板（2×104 細胞/孔），并將 Degrasyn、甲磺酸伊馬替尼或達沙替尼（0.08-10 μM）加入到最終體積為 100 μL 的培養基中。將板在 37°C 下孵育 72 小時，然后加入 20 μL MTT 試劑（原液 5 mg/mL），并將板在 37°C 下再孵育 2 小時。用 100 μL 裂解緩沖液（50% N,N-二甲基甲酰胺中的 20% SDS，用 80% 乙酸和 1 M 鹽酸調節至 pH 4.7；乙酸的最終濃度為 2.5%，鹽酸的最終濃度為 2.5%）裂解細胞，孵育 6 小時。使用 SPECTRA MAX M2 平板讀數儀[1] 測定每個樣品在 570 nm 處的光密度。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Bartholomeusz GA, et al. Activation of a novel Bcr/Abl destruction pathway by WP1130 induces apoptosis of chronic myelogenous leukemia cells. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3470-8.