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MCE 國際站：SR3335.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">SR3335

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14413

CAS：SR3335.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">293753-05-6

Synonyms：ML 176

純度：0.9806

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SR3335 (ML 176) 是選擇性的 RORα 反向激動劑，可直接結合 RORα，Ki為 220 nM。

體外：SR3335 是一種選擇性 RORα 部分反向激動劑。在使用[3H]25-羥基膽固醇作為標記的生化放射性配體結合測定中，很明顯未標記的 SR3335 以劑量依賴性方式競爭與 RORα LBD 的結合。使用 Cheng-Prusoff 方程計算 Ki 為 220 nM。在基于細胞的嵌合受體 Gal4 DNA 結合域-NR 配體結合域共轉染試驗中，SR3335 顯著抑制 RORα 的組成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激動劑活性)，但對LXRα和RORγ的活性沒有影響[1]。SR3335 抑制HepG2細胞中參與肝糖異生的內源性RORα靶基因的表達，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)[2]。SR3335 還可以體外阻斷 IL-25 和 IL-33 誘導的 ILC2 增殖和 IL-13 的產生[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SR3335 在小鼠腹腔注射后表現出合理的暴露。使用飲食誘導的肥胖 (DIO) 小鼠模型評估 SR3335 抑制糖異生的能力，其中小鼠以 15 mg/kg bid、ip 處理 6 天，然后進行丙酮酸耐受性測試。SR3335 處理的小鼠在丙酮酸攻擊后顯示出較低的血漿葡萄糖水平，這與抑制糖異生作用一致。重要的是，用 SR3335 處理 7 天后，用 SR3335 處理的小鼠體重或食物攝入量沒有差異[1]。SR3335 (15 mg/kg/天；ip 7天) 減少未成熟小鼠 (6 日齡 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 誘導的肺 ILC2s[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[1] 從 Jackson Laboratories 購買 30 周大的飲食誘導肥胖 (DIO) C57BL/6 雄性小鼠，從斷奶起以 65% Kcal 高脂飲食飼養。DIO 小鼠每天兩次（07:00 和 18:00）用 15 mg/kg SR3335 或載體腹腔注射治療 6 天，在治療的第 6 天進行丙酮酸耐受性測試。在注射 SR3335 后于早晨讓小鼠禁食，禁食 6 小時，并在 13:00 進行丙酮酸耐受性測試。從尾夾處測量時間 0 血糖，通過腹腔注射 2g/kg 丙酮酸開始丙酮酸刺激，然后在注射后 15、30 和 60 分鐘測量血糖。血糖通過一鍵式超聲波血糖儀測量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：HEK293 細胞在含有 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格爾培養基 (DMEM) 中培養，培養條件為 37°C，5% CO2。HepG2 細胞在含有 10% 胎牛血清的最·低必需培養基中培養并常規增殖，培養條件為 37°C，5% CO2。轉染前 24 小時，將細胞接種在 96 孔板中，密度為 15×103 細胞/孔。使用 LipofectamineTM 2000 進行轉染。轉染后 16 小時，用載體或 SR3335 處理細胞。處理后 24 小時，使用 Dual-GloTM 熒光素酶檢測系統測量熒光素酶活性。所示數值代表四個獨立轉染孔的平均值±SE。實驗至少重復三次[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 220 nM (RORα)[1]

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參考文獻：

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.

[2]. Rajput C, et al. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required and sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993.