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MCE 國(guó)際站：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Asciminib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-104010

CAS：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1492952-76-7

Synonyms：ABL001

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構(gòu) BCR-ABL1 抑制劑，抑制 Ba/F3 細(xì)胞生長(zhǎng)的 IC50 值為 0.25 nM。

體外：Asciminib 與 ABL1 的肉豆蔻酰口袋結(jié)合并誘導(dǎo)無(wú)活性激酶構(gòu)象的形成。NMR 和生物物理學(xué)研究證實(shí)，Asciminib 可有效結(jié)合 (解離常數(shù)=0.5-0.8 nM) 并選擇性地結(jié)合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并誘導(dǎo)無(wú)活性的 C 末端螺旋構(gòu)象。Asciminib 結(jié)合模擬肉豆蔻酸結(jié)合到 ABL1 N 末端的結(jié)構(gòu)結(jié)果。與該結(jié)合位點(diǎn)一致，Asciminib 表現(xiàn)出與 BCR-ABL 抑制劑 GNF-2 相同的非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性生化動(dòng)力學(xué)，但效力高出約 100 倍。Asciminib 對(duì)包括 SRC 在內(nèi)的 60 多種激酶缺乏活性，并且對(duì) G 蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、核受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白同樣無(wú)活性。在沒有 IL-3 的情況下生長(zhǎng)的 BCR–ABL1 轉(zhuǎn)化的 Ba/F3 細(xì)胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值為 0.25 nM。在 CML 母細(xì)胞期細(xì)胞系 KCL-22 中，Asciminib 在 1 小時(shí)后使用與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相關(guān)的濃度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 對(duì)所有 BCR–ABL1 細(xì)胞系具有選擇性活性 (IC50 值為 1-20 nM)，無(wú)論是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亞型[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Asciminib 正在 CML 和費(fèi)城染色體陽(yáng)性急性淋巴細(xì)胞白血病患者中進(jìn)行臨床開發(fā)測(cè)試。對(duì)帶有 KCL-22 異種移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的單劑量 ABL001 會(huì)抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分別在給藥后 10、12 和 16 -20 小時(shí)恢復(fù)到基線。在植入 KCL-22 腫瘤的小鼠中，完·全消退所需的 asciminib 最·低劑量為 7.5 mg/kg，每天兩次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受劑量高達(dá) 250 mg/kg。類似地，在源自患者的異種移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 處理會(huì)導(dǎo)致在給藥期間持續(xù)的消退[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：在 3 種患者來(lái)源的 ALL 系統(tǒng)性異種移植模型（ALL-7015、AL-7119 和 AL-7155）中，通過 FACS 監(jiān)測(cè)在用 7.5 mg/kg BID（第 2 組）或 30 mg/kg BID（第 3 組）asciminib 給藥 3 周后不同時(shí)間點(diǎn)采集的血液樣本中每個(gè)活細(xì)胞的 CD45+ 細(xì)胞百分比來(lái)評(píng)估 asciminib 的療效[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：Ba/F3 細(xì)胞用不同濃度的 asciminib（0-10000 nM）處理 48 小時(shí)。使用 Britelite 熒光素酶檢測(cè)法測(cè)量細(xì)胞增殖[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737.