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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Vandetanib

Vandetanib
  • Vandetanib
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2024-12-11 16:11:02瀏覽次數(shù):52評價

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供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL
貨號 HY-10260 主要用途 科研
Vandetanib (D6474) 是一種有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制劑 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Vandetanib

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:443913-73-3

純度:0.9995

貨號:HY-10260

中文名稱:凡德他尼

Synonyms:凡德他尼; ZD6474

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Vandetanib (D6474) 是一種有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制劑 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。

體外:凡德他尼抑制VEGFR3和EGFR,IC50分別為110 nM和500 nM。凡德他尼對PDGFRβ、Flt1、Tie-2和FGFR1不敏感,IC50為1.1-3.6 μM,而對MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R幾乎沒有活性,IC50高于10 μM。凡德他尼抑制VEGF、EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50分別為60 nM、170 nM和800 nM,對基底內(nèi)皮細(xì)胞生長沒有影響。凡德他尼抑制腫瘤細(xì)胞生長,IC50為2.7 μM(A549)至13.5 μM(Calu-6)[1]。 Odanacatib 是一種弱的抗原呈遞抑制劑,在小鼠 B 細(xì)胞系中測量(IC50=1.5±0.4 μM),而在同一試驗中,與 Cat S 抑制劑 LHVS(IC50=0.001 μM)相比,Odanacatib 對小鼠脾細(xì)胞中 MHC II 恒定鏈蛋白 Iip10 的加工也表現(xiàn)出弱抑制作用,而 LHVS 則為(最·低抑制濃度分別為 1-10 μM 和 0.01 μM)[2]。凡德他尼可抑制 HUVEC 中 VEGFR-2 的磷酸化和肝癌細(xì)胞中的 EGFR 的磷酸化,并抑制細(xì)胞增殖[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):凡德他尼(15 mg/kg,口服)在H1650異種移植模型中具有優(yōu)于吉非替尼的抗腫瘤作用,并抑制腫瘤生長,IC50為3.5±1.2 μM[3]。在荷瘤小鼠中,凡德他尼(50或75 mg/kg)抑制腫瘤組織中VEGFR-2和EGFR的磷酸化,顯著降低腫瘤血管密度,增強腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤生長,提高生存率,減少肝內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤數(shù)量,并上調(diào)腫瘤組織中的VEGF、TGF-α和EGF[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗:每只小鼠背部皮下注射100萬個H1650細(xì)胞或H1650/PTEN細(xì)胞(轉(zhuǎn)染PTEN基因的H1650細(xì)胞)。注射后第10天,小鼠隨機分為三組,分別接受載體、凡德他尼(15mg/kg/天)或吉非替尼(15mg/kg/天)。載體、凡德他尼和吉非替尼每天口服一次,每周五次。定期測量腫瘤體積(寬×寬×長/2)和體重。腫瘤體積以平均值±SD表示。使用Student's t檢驗評估腫瘤體積差異。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗:生長抑制通過改良的 MTT 測定法進(jìn)行測量。簡而言之,將細(xì)胞以每孔 2000 個細(xì)胞的密度接種在 96 孔板上,并暴露于每種吉非替尼或凡德他尼 72 小時。每個測定重復(fù)進(jìn)行三次。每種藥物的 50% 抑制濃度 (IC50) 確定為平均值±標(biāo)準(zhǔn)差 (SD)。MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。


參考文獻(xiàn):

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[2]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7.

[3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

[4]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

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