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Elacestrant (RAD1901) 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD)，對 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM。Elacestrant 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細胞系在體內外的生長。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

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MCE 國際站：Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19822

CAS：Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">722533-56-4

Synonyms：RAD1901

純度：0.998

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Elacestrant (RAD1901) 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD)，對 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM。Elacestrant 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細胞系在體內外的生長。

體外：Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 細胞中，以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達 (EC50 = 0.6 nM)[1]。 Elacestrant (0-1 µM; 48 h) 以濃度依賴的方式對雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽性 MCF-7 細胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。 Elacestrant (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細胞中，抑制雌激素受體蛋白的表達[2]。 Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 細胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導的子宮刺激[1]。 Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內完-全抑制腫瘤生長[2]。 Elacestrant 在停藥后，還能持續四周抑制腫瘤生長[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

熱銷產品：DSPE-PEG 2000 | Canagliflozin | Mitapivat | Napabucasin | Sodium 2-oxobutanoate

參考文獻：

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。