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Erlotinib Hydrochloride

MCE 國際站：Erlotinib Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：183319-69-9

純度：0.9981

貨號：HY-12008

中文名稱：鹽酸埃羅替尼

Synonyms：鹽酸埃羅替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 為 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一種點擊化學試劑。它含有 Alkyne 基團，可以和含有 Azide 基團的分子發生銅催化的疊氮-炔環加成反應 (CuAAc)。

體外：鹽酸厄洛替尼 (CP-358774 鹽酸鹽) 也是 EGFR 重組胞內 (激酶) 結構域的強效抑制劑，IC50 為 1 nM。8 天增殖試驗中，厄洛替尼強烈抑制 DiFi 細胞的增殖，IC50 為 100 nM[1]。與單獨使用任一藥物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的組合可顯著抑制 BxPC-3 細胞中的集落形成。與單獨使用任一藥物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的組合僅在 BxPC-3 細胞中導致顯著的凋亡誘導[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：口服厄洛替尼（5 mg/kg）后，Bcrp1/Mdr1a/1b-/-小鼠與WT小鼠的AUC0-inf 分別為7,419±1,720 vs 4,957±1,735 ng*h/mL，P=0.01，有1.49倍的統計學差異[3]。給接受博來霉素 (BLM) 治療的大鼠注射厄洛替尼（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天），未見肺損傷在肉眼可見的發現、肺重、組織病理學評分（肺病變密度和肺纖維化評分）和肺羥脯氨酸 (HyP) 水平等指標中加劇。結果提示，厄洛替尼對BLM 引起的大鼠肺損傷沒有加劇作用[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] Bcrp1/Mdr1a/1b-/- 和 WT 小鼠經口服或腹腔注射 5 mg/kg 厄洛替尼。選擇腹腔注射給藥是因為假設藥物吸收良好且生物利用度完-全。分三個系列從側尾靜脈尖-端取樣。在第一個系列中，在注射后 15 分鐘和 0.5、1.5、5 和 10 小時采集全血樣本。根據初始組的結果，后續兩個系列的采樣時間調整為注射后 5 和 15 分鐘以及 0.5、1.5、4 和 8 小時。采集后，立即離心血樣，并將血漿儲存在 -20°C 下，直到進行高效液相色譜分析。大鼠[4] 使用七周齡雄性 Crl:CD (SD) 大鼠 (244-297 克)。動物通過管飼法口服鹽酸厄洛替尼（10 mg/kg 和 20 mg/kg）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：為了測試用 B-DIM、厄洛替尼或組合處理的細胞的活力，將 BxPC-3 和 MIAPaCa 細胞 (每孔 3,000-5,000 個) 接種在 96 孔板中并在 37°C 下孵育過夜。首先測試 B-DIM (10-50 µM) 和厄洛替尼 (1-5 µM) 的濃度范圍。根據初步結果，為所有測定選擇 B-DIM (20 µM) 和厄洛替尼 (2 µM) 的濃度。通過標準 MTT 測定法在 72 小時后確定 B-DIM (20 µM)、厄洛替尼 (2 µM) 和組合對 BxPC-3 和 MIAPaCa 細胞的影響，并重復三次。通過 Tecan 微孔板熒光計在 595 nm 處測量顏色強度。DMSO 處理的細胞被視為未處理的對照，并指-定 100% 的值。除上述試驗外，我們還進行了克隆形成試驗以評估治療效果[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：激酶反應在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中進行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（從 A431 細胞膜親和純化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最終濃度為 2.5%。加入 ATP 啟動磷酸化，在室溫下持續 8 分鐘，并不斷搖動。通過抽吸反應混合物終止激酶反應，并用洗滌緩沖液洗滌 4 次。磷酸化 PGT 的測定方法是，將每孔 50 μL HRP 偶聯 PY54 抗磷酸酪氨酸抗體孵育 25 分鐘，在封閉緩沖液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀釋至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗體，用洗滌緩沖液洗滌板 4 次。通過添加 TMB 微孔過氧化物酶底物（每孔 50 μL）來產生結腸測定信號，并通過添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）來終止。磷酸酪氨酸通過測量 450 nm 處的吸光度來估算。對照信號通常為 0.6-1.2 個吸光度單位，在沒有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本沒有背景，并且與孵育 10 分鐘的時間成正比[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 2 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4838-48.[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.[3]. Marchetti S, et al. Effect of the ATP-binding cassette drug transporters ABCB1, ABCG2, and ABCC2 on erlotinib hydrochloride (Tarceva) disposition in in vitro and in vivo pharmacokinetic studies employing Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/- (triple-knockout) and wild-typ[4]. Adachi K, et al. Effects of erlotinib on lung injury induced by intratracheal administration of bleomycin (BLM) in rats. J Toxicol Sci. 2010 Aug;35(4):503-14.