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Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Flumazenil

MCE 國際站：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Flumazenil

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">78755-81-4

純度：0.9994

貨號：HY-B0009

中文名稱：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">氟馬西尼；氟馬尼；氟馬澤尼；苯二氮革咪唑

Synonyms：氟馬西尼; Ro 15-1788

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Flumazenil (Ro 15-1788) 是一種有競爭性的 GABAA receptor 拮抗劑，有潛力用于苯二氮類活性分子過量問題。

體內：氟馬西尼與中樞苯二氮卓受體相互作用，拮抗或逆轉苯二氮卓激動劑和反向激動劑的行為、神經和電生理效應。氟馬西尼對肝性腦病有一定益處，但在進行精心設計的臨床試驗之前，肝性腦病必須被視為氟馬西尼的研究適應癥。氟馬西尼已被證明可以逆轉苯二氮卓單獨中毒或苯二氮卓與其他藥物聯合中毒引起的鎮靜作用，但當懷疑有周期性抗抑郁藥中毒時不應使用氟馬西尼[1]。氟馬西尼（1 mg/kg）在高架十字迷宮和明暗測試中對 BALB/c 小鼠產生強烈的抗焦慮作用[2]。氟馬西尼（10 mg/kg）可有效預防大鼠中異孕酮引起的減少[3]。氟馬西尼（5-20 mg/kg）可拮抗地-西泮的抗驚厥作用和副作用，但不能拮抗 GYKI 52466 在小鼠體內的抗驚厥作用和副作用。氟馬西尼在 MES 模型中略微降低 NBQX 的抗驚厥作用，但在 PTZ 試驗中則無此作用[4]。氟馬西尼（3.0 mg/kg）可阻斷慢性乙醇治療的戒斷反應，從而導致開放臂時間和開放臂進入率下降[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：在實驗前 20 分鐘，按 10 mL/kg 體重的劑量腹膜內注射氟馬西尼。兩個覆蓋有有機玻璃的聚氯乙烯盒（20×20×14 cm）通過不透明塑料隧道（5×7×10 cm）連接。其中一個盒子是暗的。一盞位于另一個盒子上方 40 厘米的 100 W 臺燈的燈光提供唯_一的室內照明。選擇此光照水平（300 勒克斯）是為了避免在光照箱中及時檢測到對照動物的應變差異（焦慮行為的衡量標準）。事實上，在之前的實驗中，BALB/c 小鼠與 C57BL/6 僅在高光條件下有所不同。在 14:00 到 17:00 之間對受試者進行 5 分鐘的單獨測試。將小鼠放入光照箱中開始測試。首-次進入隧道后，記錄在亮箱中停留的時間以及從暗箱到亮箱的轉換次數。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Hoffman EJ, et al. Flumazenil: a benzodiazepine antagonist. Clin Pharm. 1993 Sep;12(9):641-56; quiz 699-701[2]. Belzung C, et al. Flumazenil induces benzodiazepine partial agonist-like effects in BALB/c but not C57BL/6 mice. Psychopharmacology (Berl). 2000 Jan;148(1):24-32.[3]. Fernandez-Guasti A, et al. Flumazenil blocks the anxiolytic action of allopregnanolone. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):113-5.[4]. Loscher W, et al. Effects of the non-NMDA antagonists NBQX and the 2,3-benzodiazepine GYKI 52466 on different seizure types in mice: comparison with diazepam and interactions with flumazenil. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1349-57.[5]. Moy SS, et al. Flumazenil blockade of anxiety following ethanol withdrawal in rats. Psychopharmacology (Berl). 1997 Jun;131(4):354-60.