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Bleomycin hydrochloride

MCE 國際站：Bleomycin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：67763-87-5

純度：0.9977

貨號：HY-17565A

中文名稱：鹽酸博來霉素；鹽酸博萊霉素

Synonyms：鹽酸博來霉素

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bleomycin hydrochloride 是一種 DNA 損傷劑，抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一種抗腫瘤抗生素 (antibiotic)。

體外：Bleomycin hydrochloride 被選為人類淋巴細胞中研究最充分的微核誘導劑，具有不同的遺傳毒性機制。最常見的博來霉素誘導的 DNA 損傷是單鏈和雙鏈斷裂以及單個脫嘧啶/脫嘧啶位點。同時博來霉素是真正的擬放射化合物，幾乎完-全類似于電離輻射的遺傳效應[1]。 Bleomycin hydrochloride 對 UT-SCC-19A 細胞系的 IC50 值為 4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均對博來霉素具有更強的耐藥性；IC50 值分別為 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。 Bleomycin hydrochloride (50，100 μM；24，48 h) 在 RLE-6TN 細胞 (50 μM) 和 A549 細胞 (100 μM) 中誘導肺纖維化[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Bleomycin hydrochloride 可用于動物建模，構建動物肺纖維化模型。在第 0 天接受 Bleomycin hydrochloride 處理 (3.5-4.0 mg/kg；氣管內給藥)，體重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加，直至研究結束[3]。 Bleomycin hydrochloride (3.5-4.0 mg/kg；氣管內給藥) 可顯著增加肺部羥脯氨酸水平，并增加右肺尾葉質量[3]。 Bleomycin hydrochloride (氣管內滴注；5.0 mg/kg/天) 在 80 只體重約 20-30 g 的 8 周齡雄性 BALB/c 小鼠中誘導肺纖維化。Bleomycin 誘導 α-SMA 和膠原蛋白 I 的表達水平[4]。 Bleomycin hydrochloride (氣管內；2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，每只小鼠約 50 μl) 誘導雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周齡，平均體重約 24.5 g) 肺纖維化[5]。Bleomycin sulfate 肌內、皮下、腹膜內或胸膜內給藥后迅速吸收，并在約 60 分鐘內達到血漿峰值濃度。靜脈注射藥物中只有不到 1% 與血漿蛋白結合，從而實現高生物利用度。 此外，經計算硫酸博來霉素的平均血漿藥物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有較高的血漿消除率和尿排泄率[6]。

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參考文獻：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a LRX-15 prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.[4]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.[5]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.