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MCE 國際站：SM-164.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">SM-164

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：SM-164.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">957135-43-2

純度：0.9949

貨號：HY-15989

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SM-164 是一種可滲透細胞的 Smac 類似物。SM-164 與含有 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP 蛋白結合，IC50 值為 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的強效拮抗劑。

體外：SM-164 是一種非肽類、可滲透細胞的二價小分子，它模擬 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 與包含兩個 BIR 結構域的 XIAP 結合，IC50 值為 1.39 nM，分別比其單價對應物和天然 Smac AVPI 肽強 300 倍和 7000 倍。SM-164 同時與 XIAP 中的兩個 BIR 域相互作用，并在無細胞功能和基于細胞的測定中充當 XIAP 的超_強拮抗劑。SM-164 靶向細胞 XIAP，并在低至 1 nM 的濃度下有效誘導白血病癌細胞凋亡，同時在 10，000 nM[1]時對正常人原代細胞具有最小毒性。SM-164 與 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的結合親和力是使用基于熒光偏振的測定法確定的。SM-164 對包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP 蛋白的 Ki 值為 0.56 nM。SM-164 對包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值為 0.31 nM。SM-164 與 cIAP-2 BIR3 蛋白結合，Ki 值為 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可以顯著增強這些 Smac 模擬物的活性，尤其是 SM-164，在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐藥癌細胞系中的活性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SM-164 在抑制腫瘤生長方面非常有效，并且能夠在 MDA-MB-231 異種移植模型中實現腫瘤消退。用 1 mg/kg 的 SM-164 處理可完-全抑制處理期間的腫瘤生長。用 5 mg/kg 的 SM-164 處理可將腫瘤體積從處理開始時 (第 25 天) 的 147±54 mm3 減少到 54±32 mm3，在處理結束時 (第 36 天)，減少了 65%。SM-164 的強大抗腫瘤活性是持久的而不是短暫的。在處理結束時 (P3 (P[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 攜帶 MDA-MB-231 異種移植腫瘤的 SCID 小鼠（每組 8-10 只）每天靜脈注射 1 和 5 mg/kg SM-164 或 7.5 mg/kg Taxotere 或載體對照，每周 5 天，持續 2 周。每周測量腫瘤大小和動物體重 3 次[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：HCT116 結腸癌細胞分別用 SM-164（1、10 和 100 nM）、TNFα 或二者組合處理 48 小時。細胞生長抑制通過 WST 測定法確定[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：我們開發了一套靈敏且定量的基于熒光偏振 (FP) 的檢測方法，用于確定我們設計的 Smac 模擬物對 XIAP BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 XIAP、cIAP-1 BIR3、包含 BIR2 和 BIR3 結構域的 cIAP-1 以及 cIAP-2 蛋白的結合親和力。測量了基于 FP 的 XIAP BIR3 蛋白檢測方法。簡而言之，5-羧基熒光素與序列為 (AbuRPFK-Fam) 的突變 Smac 肽的賴氨酸側鏈偶聯，并且這種熒光標記肽（名為 SM5F）用作基于 FP 的 XIAP BIR3 結合檢測中的熒光示蹤劑。該熒光示蹤劑對 XIAP BIR3 的 Kd 值確定為 17.9 nM。在競爭性結合實驗中，測試化合物與 30 nM XIAP BIR3 蛋白和 5 nM SM5F 在檢測緩沖液（100 mM 磷酸鉀，pH 7.5；100μg/mL 牛丙種球蛋白；0.02% 疊氮_化鈉）中孵育[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：cIAP-1 0.31 nM (Ki) cIAP-2 1.1 nM (Ki) cIAP

熱銷產品：Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Ilexgenin A  | Palonosetron (hydrochloride)  | Tyrphostin 23  | Denatonium (benzoate)

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參考文獻：

[1]. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94.[2]. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.