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PEG化修飾藥物一般包括PEG、偶聯(lián)藥物和/或連接劑（Linker）等部分組成。PEG化是通過各種偶聯(lián)的分子和/或Linker來進行藥物的溶解性、免疫原性和生物功能。
PEG化修飾在藥物方面的應用主要在：
PEG化小分子、PEG化蛋白、PEG化多肽、PEG化脂質(zhì)體等方面
PEG化小分子
小分子藥物普遍存在水溶性差、半衰期短、生物組織分布靶向性差和毒性大等缺陷，極大地限制了其應用。
PEG化蛋白
蛋白質(zhì)的聚乙二醇修飾是指將蛋白與聚乙二醇通過共價鍵進行偶聯(lián)。
PEG化多肽
有科研表明用PEG對肽進行化學修飾，可以提高肽的多種理化性能和藥代動力學。
PEG化脂質(zhì)體
PEG化脂質(zhì)體后，PEG鏈通過在脂質(zhì)體表面建立一層親水保護膜使得脂質(zhì)體表面的親水性增加，與單核吞噬細胞的親和力降低，從而逃避RES的識別，減少脂質(zhì)體的捕獲，阻止脂質(zhì)體與其他分子，如各種血清成分的相互作用，故又稱隱形脂質(zhì)體。
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