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Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg

Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 型號 S1082
  • 品牌 Selleck
  • 廠商性質 代理商
  • 所在地 重慶市

更新時間:2019-08-30 10:40:49瀏覽次數:1276

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產品簡介
供貨周期 現貨 應用領域 醫療衛生,生物產業
產品名稱:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg 產品貨號:S1082
產品描述: Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無細胞試驗中IC50為3 nM,也會抑制P-gp,IC50為3.0μM。

產品名稱:Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉,hedgehdog抑制劑

產品貨號:S1082

 

產品描述:Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無細胞試驗中IC50為3 nM,也會抑制P-gp,IC50為3.0μM。

靶點:Hedgehog  (Cell-free assay)  3 nM

 

產品介紹:

體外研究:S1082有效抑制hedgehog通路,是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路,阻斷Hedgehog配位體,即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性,從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復方面,Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活,及不受控制的細胞增殖,可能與Hedgehog配位體,即細胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關。在體外,GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長,這項結果近已經應用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關聯的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族,它的過量表達和耐藥性有關,這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中, S1082可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次處理這些細胞,產生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1,S1082 提高了鈣黃綠素-AM的保持力,然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用S1082再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細胞內Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌細胞, 抑制細胞生長。

體內研究:GDC-0449已經用于治療動物模型的成髓細胞瘤。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生長,但是不抑制細胞增殖。S1082按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型,引起細胞衰退,按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結腸直腸癌模型D5123和1040830,每天處理兩次,抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值與S1082作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

 

產品名稱:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg        產品貨號:S1082

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Selleck  S1082     Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉,hedgehdog抑制劑   50mg

 

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Selleck Chemicals是世界領xian的高性能的生命科學產品供應商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產品線補充非常及時,可以提供行業內的抑制劑類產品。同時Selleck也是專業的高通量篩選抑制劑分子庫、API、天然產物和多肽供應商。Selleck的所有產品僅可用于科研目的的生物學實驗(for research use only),嚴禁用于人體或動物的醫療目的。

 

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