葡萄糖偶聯物材料TPGS1000-Glu配體靶向材料
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葡萄糖偶聯物材料TPGS1000-Glu配體靶向材料
葡萄糖轉運體(GLUTs)在血腦屏障和腦膠質瘤細胞上均有高度表達,這使得葡萄糖轉運體相關配體修飾的科研載體跨越血腦屏障、靶向腦膠質瘤細胞成為可能。之目的在于合成一種新的葡萄糖轉運體配體靶向材料TPGS_(1000)-Glu、制備TPGS_(1000)-Glu修飾的表阿霉素脂質體,并評價該脂質體制劑的科研效應。評價方法主要在體外血腦屏障共培養模型和腦膠質瘤細胞上進行。TPGS_(1000)-Glu以TPGS_(1000)-COOH和4-氨基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Glu)為原料進行合成。基質輔助激光解析電離飛行時間質譜(MALDI-TOF-MS)驗證結果顯示,試驗成功的合成了TPGS_(1000)-Glu。研制的TPGS_(1000)-Glu修飾表阿霉素脂質體具有包封率高(>97%)、納米粒徑(90nm)、在含血清緩沖體系中科研泄漏少等理化特征。還建立了血腦屏障與腦膠質瘤共培養模型,在該模型中加入TPGS_(1000)-Glu修飾表阿霉素脂質體后,該脂質體科研表現出的跨越血腦屏障效應、并在跨越血腦屏障后表現出較強的腦膠質瘤細胞攝取效應及抗腦膠質瘤效應。
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