藥用甜菊糖苷(矯味劑)
藥用甜菊糖苷(矯味劑)
本品系以甜葉菊Stevia rebaudiana Bertoni 的葉子為原料,經(jīng)水提取,樹(shù)脂分離富集,或甲醇重結(jié)晶精制而得的糖苷類混合物。本品的主要成分為甜菊苷(C38H60O18),通常還伴有瑞鮑迪苷A、B、C、D、F,杜克苷A,甜茶苷和甜菊雙糖苷等多種糖苷類成分。按干燥品計(jì)算,含甜菊糖苷以甜菊苷(C38H60O18)計(jì),不得少于95.0%。 【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶或粉末。 本品在-水(50∶50)的混合溶液中易溶。 比旋度取本品,精密稱定,用-水(50∶50)的混合溶液溶解并定量稀釋制成每1ml含10.0mg的溶液(如溶液不澄清,應(yīng)濾過(guò))。在25℃時(shí),依法測(cè)定(通則0621),比旋度應(yīng)為-30°至-40°。
栓劑應(yīng)在略低于體溫(37℃)下融化或溶解而釋放藥物,其釋放機(jī)制為溶蝕或擴(kuò)散分配。高熔點(diǎn)脂肪栓劑基質(zhì)在體溫條件下應(yīng)融化。水溶性基質(zhì)應(yīng)能夠溶解或分散于水性介質(zhì)中,藥物釋放機(jī)制是溶蝕和擴(kuò)散機(jī)制。
栓劑基質(zhì)最重要的物理性質(zhì)便是它的融程。一般來(lái)說(shuō),栓劑基質(zhì)的融程在27~45℃。然而,單一栓劑基質(zhì)的融程較窄,通常在2~3℃之間。基質(zhì)融程的選擇應(yīng)考慮其他處方成分對(duì)最終產(chǎn)品融程的影響。
高熔點(diǎn)親脂性栓劑基質(zhì)是半合成的長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油三酯的混合物,包括單甘油酯、雙甘油酯,也可能存在乙氧化脂肪酸。根據(jù)基質(zhì)的融程、羥值、酸值、碘值、凝固點(diǎn)和皂化值,可將基質(zhì)分為不同的級(jí)別。
親水性栓劑基質(zhì)通常是親水性半固體材料的混合物,在室溫條件下為固體,而當(dāng)用于使用者時(shí),藥物會(huì)通過(guò)基質(zhì)的熔融、溶蝕和溶出機(jī)制而釋放出來(lái)。相對(duì)于高熔點(diǎn)栓劑基質(zhì),親水性栓劑基質(zhì)有更多羥基和其他親水性基團(tuán)。聚乙二醇為一種親水性基質(zhì),具有合適的融化和溶解行為。