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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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52105ES08RO4929097
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52105ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):264更新時間:2023-03-15 09:02:44

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號 52105ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
RO4929097是一種γ分泌酶抑制劑小分子,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。RO4929097會特異性靶向γ分泌酶,抑制其蛋白酶的活性,從而阻斷Notch的細胞加工,減低Notch信號。
產(chǎn)品介紹

RO4929097

 

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格(元)

RO4929097

52105ES08

5 mg

1256.00

 

產(chǎn)品描述

RO4929097是一種γ分泌酶抑制劑小分子,無細胞試驗中IC50為4 nM,抑制Aβ40和Notch的細胞加工,EC50分別為14 nM和5 nM。RO4929097會特異性靶向γ分泌酶,抑制其蛋白酶的活性,從而阻斷Notch的細胞加工,減低Notch信號。研究發(fā)現(xiàn),Notch信號通路上調(diào)會增加腫瘤發(fā)生幾率。RO4929097是一種潛在的抗腫瘤的小分子藥物,RO4929097能抑制黑色素瘤細胞的生長和人原發(fā)性黑色素瘤異種移植物的腫瘤形成,以及能抑制乳腺癌細胞增殖,減少集落形成。此外,RO4929097還能抑制結(jié)腸癌、胰腺癌、肺癌的生長。臨床實驗發(fā)現(xiàn),RO4929097還可用于癌癥晚期治療。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文名稱(English Synonym)

RO4929097、RO-4929097

化學(xué)名稱Chemcial Synonym)

2,2-dimethyl-N-[(7S)-6-oxo-5,7-dihydrobenzo[d][1]benzazepin-7-yl]-N'-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)propanediamide

CAS號(CAS NO.)

847925-91-1

分子式(Formula)

C22H20F5N3O3 

分子量(Molecular Weight)

469.4

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

98%

溶解性(Solubility)

體外實驗:溶于DMSO或者乙醇:≥ 49 mg/mL (104.39 mM );微溶于水
體內(nèi)實驗:2% DMSO+30% PEG300+5% Tween+ddH2O:10 mg/mL

結(jié)構(gòu)式(Structure)

 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期3年。用于實驗的儲存液建議分裝避光保存,保存于-80 ºC,有效期1保存于-20 ºC,有效期半年、保存于2--8 ºC,有效期2周。用于體內(nèi)實驗的儲存液要現(xiàn)配現(xiàn)用

 

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)配置的工作液濃度,建議現(xiàn)配現(xiàn)用,當(dāng)天使用。
5)為了獲得較高的濃度,可以將離心管放在37 ºC水浴鍋加熱10 min;或在超聲波浴中超聲一段時間,確保產(chǎn)品*溶解。

 

使用濃度

RO4929097具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模毎N類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)體外實驗

先用DMSO溶解RO4929097粉末,使得母液濃度為50 mM;然后用培養(yǎng)基稀釋成1 μM,分別作用于SUM149 和SUM190細胞,每3-4天更換一次,大約持續(xù)一周[1]。與對照組相比,發(fā)現(xiàn)RO4929097對SUM149 和SUM190細胞的抑制生長率分別為20 %和10 %。
   RO4929097也可作用于黑色素瘤細胞系。在12孔板上按每孔2.5×103個接種WM35和 WM98.1細胞,實驗第—天, 更換培養(yǎng)基,加入DMSO或10 μM RO4929097,每3-4天更換一次。在時間點, 細胞在10%福爾馬林溶液中混合,然后在4 oC下儲存在PBS中。在第18-24天, 使用結(jié)晶紫對實驗板進行染色。使用10%乙酸洗脫顏色,然后在590 nm處讀取光密度。發(fā)現(xiàn)RO4929097抑制黑色素瘤腫瘤形成[2] 。

(二)體內(nèi)實驗

 RO4929097按3--60 mg/kg劑量口服或者注射給藥攜帶 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠,每天一次或兩次,持續(xù)21天,與對照組相比,發(fā)現(xiàn)RO4929097抑制腫瘤生長,抑制率達 66% 到91%用60 mg/kg的劑量處理A549細胞,在7--14天發(fā)現(xiàn)只是引起腫瘤衰退;處理21天后,腫瘤生長抑制仍達91%。處理34天后,延遲腫瘤生長抑制效果。實驗第67天使用相同劑量RO4929097再處理7天,發(fā)現(xiàn)仍具有抗癌效果[1] 。而且RO4929097作用于過量表達IL6和IL8的腫瘤,不再影響血管新生,或腫瘤相關(guān)成纖維細胞的浸潤[3] 。

 

參考文獻

[1] Luistro L, et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties.Cancer Res. 2009, 69(19), 7672-7680.

[2] Huynh C, et al.The Novel Gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of Melanoma. PLoS One. 2011, 6(9), e25264.

[3] He W, et al. High tumor levels of IL6 and IL8 abrogate preclinical efficacy of the γ-secretase inhibitor, RO4929097.Mol Oncol. 2011, 5(3), 292-301.

 

相關(guān)產(chǎn)品

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格(元)

DAPT (GSI-IX, LY-374973)

52104ES08

5 mg

556.00

52104ES25

25 mg

2456.00

BAY 11-7082

52201ES08

5 mg

427.00

52201ES25

25 mg

1297.00

52201ES60

100 mg

2997.00

NS-2028

52301ES03

1 mg

467.00

52301ES08

5 mg

1897.00

 

HB200117



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