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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 應用領域 | 醫療衛生,生物產業 |
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產品介紹
Gefitinib是一種有效的表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑，其在NR6wtEGFR細胞中的 IC50 值為2-37 nM。Gefitinib與EGFR的ATP結合，抑制EGFR酪氨 激酶活性和EGFR通路。Gefitinib還可以抑制細胞增殖，誘導細胞凋亡，具有抗血管生成活性，在多種腫瘤中具有抗腫瘤活性。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Gefitinib; ZD1839 |
中文名稱 (Chinese Name) |
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靶點（Target） | EGFR |
通路（Pathway） | JAK/STAT--EGFR |
CAS號（CAS NO.） | 184475-35-2 |
分子式（Formula） | C22H24ClFN4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 446.90 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50mg/mL |
結構式（Structure） |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
溶解使用方式
體外：使用DMSO溶解，溶解度為≥30 mg/mL（67.13 mM）
體內：1、 用載體（玉米油+ 5％DMSO）制備[1]
2、將 替尼溶解于由DMSO，PEG400和蒸餾水（5:45:50%，v/v/v）組成的體系內制備濃度為1 mg/mL溶液[2]
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
將細胞接種到96孔板中，使用 替尼（0.01-20 μM），或兩者處理72小時，用MTT或CCK-8測量細胞增殖情況，通過劑量-反應曲線的插值確定IC50值。 結果表示3個單獨實驗的中值，每個實驗一式四份進行，通過使用CalcuSyn軟件程序，根據Chou和Talalay方法分析組合處理的結果。[3]
（二）動物實驗（體內實驗）
在注射癌細胞之前，將4到6周齡雌性BALB/c無胸腺（NU+/NU +）小鼠馴化1周，將1×107個 H1299和CALU-3 GEF-細胞重懸在200微升Matrigel中并皮下注射。當檢測到直徑約75 mm3的實體瘤時，小鼠不進行治療或口服二甲 （稀釋二甲 200 mg/mL于飲用水中并在整個實驗中存在），吉非 （按150 mg/kg每天口服灌胃）或在時間段內的服用二者。每個治療組由10只小鼠組成，使用公式π/6×較大直徑×（較小直徑）2測量腫瘤體積。[3]
將大鼠隨機分配到4個實驗組別：1）每天一次對未照射的大鼠口服給予載體（0.1%溫80）治療；2）每天一次對未照射的大鼠口服吉非 （50 mg/kg/天）治療；3）每天一次對受照射的大鼠口服給藥治療；4）每天一次對受照射的大鼠口服吉非 治療。每個實驗組包含5-6只大鼠，并且所有處理組都被治療14天。[4]
參考文獻
[1] Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.
[2] Noh CK, et al.Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.
[3] Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.
[4] Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.
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