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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51405ES10 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
Entinostat | 51405ES10 | 10mg | 437.00 |
Entinostat | 51405ES50 | 50mg | 1457.00 |
產品描述
Entinostat，又稱為MS 275、SNDX 275，是一種苯甲酰胺衍生物，強烈抑制HDAC1（IC50=0.51 μM）和HDAC3（IC50=1.7μM），對其他HDACs抑制作用較弱，對HDAC 4、6、8和10的IC50分別為>100 µM、>100 µM、82.5 µM和94.7 µM。Entinostat有效作用于人白血病細胞和淋巴癌細胞，Entinostat降低細胞中Bcl-XL水平，誘導p21蛋白表達，導致細胞周期阻斷（G1期），并誘導細胞凋亡。另外，Entinostat強效抑制裸鼠移植瘤生長。與其他藥物聯合使用，Entinostat可以增強抗癌藥物活性，如rituximab、gemcitabine、doxorubicin、sorafenib和bortezomib。
目前，Entinostat已用于多種腫瘤的臨床Phase 3期研究。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | MS 275, SNDX 275 |
化學名（Chemical Name） | N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl ester, carbamic acid |
靶點（Target） | HDAC1/3 |
CAS 號（CAS NO.） | 209783-80-2 |
分子式（Molecular Formula） | C21H20N4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 376.41 |
外觀（Appearance） | 結晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（25 mg/ml） |
結構式（Structure） |  |
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
在Entinostat（MS-27-275）體外功能研究中，用不同濃度MS-27-275孵育從人白血病細胞中純化的HAD，MS-27-275以劑量依賴地方式抑制HAD，IC50約為2.0 μM。另外，0.3或1 μM MS-27-275引起高度乙酰化的H4聚集。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，建立移植瘤小鼠模型，包含A2780、KB-3-1、HCT-15、4-1St、Calu-3、St-4、Capan-1和HT-29共8種腫瘤細胞，分別給小鼠口服MS-27-275（12.3、24.5和49 mg/kg）。49 mg/kg MS-27-275對KB-3-1、4-1St和St-4表現出明顯的抗腫瘤作用，對Capan-1表現出中等抗腫瘤作用。[2]
參考文獻
[1] Tatamiya T, et al. Isozyme-selective activity of the HDAC inhibitor MS-275. ProcAmerAssoc Cancer Res, 45(2004).
[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. ProcNatlAcadSci USA, 96(8): 4592-4597(1999).
[3] Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 63(13):3637-3645(2003).
[4] Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 169(1): 370-377(2010).
[5] Frys S, et al. Entinostat, a novel histone deacetylase inhibitor is active in B-cell lymphoma and enhances the anti-tumour activity of rituximab and chemotherapy agents. British Journal of Haematology169(4): 506-519(2015).
HB181207
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