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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51909ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格（元） |
S3I-201 | 51909ES08 | 5 mg | 537.00 |
S3I-201 | 51909ES25 | 25 mg | 2857.00 |
產品描述
S3I-201又稱為NSC74859，選擇性抑制STAT3 DNA結合活性（IC50=86 μM），抑制STAT3•STAT3復合物形成，并抑制STAT3 DNA結合以及轉錄活性。S3I-201還抑制STAT3調控的基因編碼cyclin D1、Bcl-xL和survivin。S3I-201作用于腫瘤細胞，抑制增殖，并誘導細胞凋亡，如HCC細胞等。S3I-201阻斷α平滑肌肌動蛋白和纖連蛋白的表達，從而抑制腎間質成纖維細胞的活化和腎纖維化。體內實驗中S3I-201抑制人乳腺癌腫瘤生長。另外，當與cetuximab聯合作用于HepG2、Huh-7和SK-HEP1細胞時，S3I-201可提高cetuximab的抗增殖作用。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | NSC74859,NSC-74859 |
化學名（Chemical Name） | 2-Hydroxy-4-(((4-methylphenyl)sulfonyloxy)acetyl)amino)-benzoic acid |
靶點（Target） | STAT3 |
CAS 號（CAS NO.） | 501919-59-1 |
分子式（Molecular Formula） | C16H15NO7S |
分子量（Molecular Weight） | 365.36 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測S3I-201（NSC 74859）對細胞的作用，用不同濃度S3I-201(0-250 μM)孵育HCC細胞，發現，S3I-201抑制HCC細胞增殖，同時，STAT3磷酸化水平降低，TGF-β通路蛋白水平降低。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
為檢測S3I-201在體內的抗腫瘤效力，通過注射Huh-7細胞建立移植瘤小鼠模型，腫瘤體積0.164±0.065 cm3，每2-3天給小鼠腹腔注射S3I-201 (5 mg/kg)，6天后，腫瘤明顯小于對照組；21天后，S3I-201處理組小鼠腫瘤差距更加明顯，處理組為0.594±0.076 cm3，而對照組為1.246±0.434 cm3。[2]
參考文獻
[1] Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104(18): 7391-7396(2007).
[2] Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling. Oncogene 28(7): 961-972(2009).
[3] Pang M, et al. A novel STAT3 inhibitor, S3I-201, attenuates renal interstitial fibroblast activation and interstitial fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 78(3):257-268(2010).
[4] Chen W, et al. NSC 74859-mediated inhibition of STAT3 enhances the anti-proliferative activity of cetuximab in hepatocellular carcinoma. Liver Int. 32(1):70-77(2012).
[5] Ball DP, et al. Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor, S3I-201, acts as a potent and non-selective alkylating agent. Oncotarget 7(15): 20669-20679 (2016).
HB181213
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