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52728ES08AZD4547
參考價: 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 52728ES08 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數:234更新時間:2023-03-15 09:00:10

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產品簡介
供貨周期 現貨 規格 5mg
貨號 52728ES08 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業
AZD4547是一種有效的、可口服的、特異性的成纖維細胞生長因子受體(FGFR)酪氨酸激酶抑制劑,對FGFR1、FGFR2、FGFR3的IC50值分別是0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM。
產品介紹

產品信息

 

產品名稱

產品編號

規格

價格

AZD4547(AZD 4547; AZD-4547)

52728ES08

5 mg

857

AZD4547(AZD 4547; AZD-4547)

52728ES10

10 mg

1025

 

產品描述

 

AZD4547是一種有效的、可口服的、特異性的成纖維細胞生長因子受體(FGFR)酪氨酸激酶抑制劑,對FGFR1、FGFR2、FGFR3的IC50值分別是0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM。

 

產品性質

 

英文別名(English Synonym)

N-(5-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide;rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide; AZD4547; AZD-4547

中文名稱 (Chinese Name)

REL-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-基]苯甲酰胺

靶點(Target)

FGFR1; FGFR2; FGFR3

CAS號(CAS NO.)

1035270-39-3

分子式(Formula)

C26H33N5O3

分子量(Molecular Weight)

463.57

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO

結構式(Structure)

image.png 

 

運輸和保存方法

 

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

 

注意事項

 

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

 

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

 

(一)細胞實驗(體外實驗)

AZD4547(1 μM;72 h)作用于KG1a、Sum52-PE、KMS11和MCF7細胞,結果顯示AZD4547只影響Sum52-PE和MCF7細胞的AKT磷酸化,顯著誘導Sum52-PE和KMS11細胞凋亡,促使KG1a細胞停滯于G1期,但不誘導其凋亡。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

AZD4547(1.5 ~ 12.5 mg/kg,口服給藥)每日1次或每日2次處理攜帶KMS11腫瘤的模式SCID小鼠,結果顯示AZD4547(3 mg/kg,每日2次)顯著抑制腫瘤生長(53%)。AZD4547(12.5 mg/kg,每日1次)或(6.25 mg/kg,每日2次)呈劑量依賴性的調節FGFR3磷酸化,從而*抑制腫瘤生長。AZD4547抑制KMS11細胞增殖。[1]

 

參考文獻

 

[1]. Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res.2012 Apr 15;72(8):2045-56.

[2]. Pu X, et al. Typing FGFR2 translocation determines the response to targeted therapy of intrahepatic cholangiocarcinomas. Cell Death Dis. 2021 Mar 11;12(3):256.

 

HB211217



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