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供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
---|---|---|---|
貨號 | 52728ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
AZD4547(AZD 4547; AZD-4547) | 52728ES08 | 5 mg | 857 |
AZD4547(AZD 4547; AZD-4547) | 52728ES10 | 10 mg | 1025 |
產品描述
AZD4547是一種有效的、可口服的、特異性的成纖維細胞生長因子受體(FGFR)酪氨酸激酶抑制劑,對FGFR1、FGFR2、FGFR3的IC50值分別是0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM。
產品性質
英文別名(English Synonym) | N-(5-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide;rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide; AZD4547; AZD-4547 |
中文名稱 (Chinese Name) | REL-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-基]苯甲酰胺 |
靶點(Target) | FGFR1; FGFR2; FGFR3 |
CAS號(CAS NO.) | 1035270-39-3 |
分子式(Formula) | C26H33N5O3 |
分子量(Molecular Weight) | 463.57 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 易溶于DMSO |
結構式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
AZD4547(1 μM;72 h)作用于KG1a、Sum52-PE、KMS11和MCF7細胞,結果顯示AZD4547只影響Sum52-PE和MCF7細胞的AKT磷酸化,顯著誘導Sum52-PE和KMS11細胞凋亡,促使KG1a細胞停滯于G1期,但不誘導其凋亡。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
AZD4547(1.5 ~ 12.5 mg/kg,口服給藥)每日1次或每日2次處理攜帶KMS11腫瘤的模式SCID小鼠,結果顯示AZD4547(3 mg/kg,每日2次)顯著抑制腫瘤生長(53%)。AZD4547(12.5 mg/kg,每日1次)或(6.25 mg/kg,每日2次)呈劑量依賴性的調節FGFR3磷酸化,從而*抑制腫瘤生長。AZD4547抑制KMS11細胞增殖。[1]
參考文獻
[1]. Gavine PR, et al. AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res.2012 Apr 15;72(8):2045-56.
[2]. Pu X, et al. Typing FGFR2 translocation determines the response to targeted therapy of intrahepatic cholangiocarcinomas. Cell Death Dis. 2021 Mar 11;12(3):256.
HB211217