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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52420ES10 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
NVP-BEZ235 (BEZ235) | 52420ES10 | 10 mg | 455 |
NVP-BEZ235 (BEZ235) | 52420ES50 | 50 mg | 985 |
NVP-BEZ235 (BEZ235) | 52420ES60 | 100 mg | 1575 |
產品描述
NVP-BEZ235 (BEZ-235; BEZ235; BEZ 235) 是一種ATP競爭性的PI3K和mTOR雙激酶抑制劑，對p110α/γ/δ/β的IC50值分別是4 nM/5 nM/7 nM /75 nM。BEZ235能明顯降低mTOR活化酶p70S6K的磷酸化水平，還能減少S235/S236P-RPS6的濃度（IC50=6.5 nM）。mTOR K-LISA方法測定得到BEZ235作用于mTOR的IC50是20.7 nM。BEZ235可以高效且特異性阻斷PI3K通路的功能性失調激活并誘導G1阻滯，還可以抑制動物模型中人癌癥細胞的生長。BEZ235強力抑制體外VEGF誘導的細胞增殖、存活和血管生成，有效終止PI3K激酶過度活化導致的拉帕替尼抵抗效應。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Dactolisib; BEZ 235; NVP BEZ 235; NVP-BEZ 235 |
靶點（Target） | p110α/γ/δ/β |
CAS號（CAS NO.） | 915019-65-7 |
分子式（Formula） | C30H23N5O |
分子量（Molecular Weight） | 469.54 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：5 mg/mL（10.6 mM，需超聲處理） |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃干燥避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測NVP-BEZ235對細胞PI3K通路的抑制作用，用濃度增高的NVP-BEZ235 (0.1-1000nM) 孵育U87MG細胞30 min，NVP-BEZ235以劑量依賴性的方式降低S473P-Akt和T308P-Akt的水平，當去除NVP-BEZ235時，S473P-Akt水平會快速恢復，表明其抑制作用是可逆的。[1]為檢測NVP-BEZ235對內皮細胞增殖的影響，HUVECs在缺失生長因子的培養基中培養，用加入不同濃度的NVP-BEZ235 (0, 1 nM, 10 nM, 100 nM) 的VEGF處理24 h，發現NVP-BEZ235強效抑制VEGF誘導的增殖（IC50 =1.8 nM），有效減少VEGF誘導的S473P-Akt和S235/236P-RPS6水平，表現出對PI3K通路的抑制作用。[2]
（二）動物實驗（體內實驗）
NVP-BEZ235單獨或與其它藥物聯合作用于U87MG移植瘤實驗動物 (35 mg/kg NVP-BEZ235, p.o.; 20 mg/kg Temodal, i.p.)，發現Temodal單獨使用時有效阻止腫瘤生長（T/C為5.2%），然而，加入NVP-BEZ235后，促使腫瘤退化（69%），而且體重沒有顯著變化。[1]為檢測NVP-BEZ235對腫瘤組織環境中血管滲透性的抑制作用，建立BN472腫瘤的大鼠模型，每天口服不同濃度的NVP-BEZ235 (3 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg)，NVP-BEZ235具有抗腫瘤活性，這種作用呈現劑量依賴性，對應的T/C比值分別是90%, 51%和17%。[2]
參考文獻
[1]. Maira, S.M., et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol. Cancer Ther. 7: 1851-1863 (2008).
[2] Schnell, C.R., et al. Effects of the Dual Phosphatidylinositol 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor NVP-BEZ235 on the Tumor Vasculature: Implications for Clinical Imaging. Cancer Res. 68: 6598-6607 (2008).
HB220114
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