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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52402ES08A-769662
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52402ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：149更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 50mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52402ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
A-769662 (A769662) | 52402ES08 | 5 mg | 1127 |
A-769662 (A769662) | 52402ES25 | 25 mg | 2385 |
產(chǎn)品描述
A-769662 (A769662; A 769662) 是一種強(qiáng)效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活劑，通過影響其β亞基碳水化合物結(jié)合區(qū)和亞基殘基，并非直接作用AMP結(jié)合位點(diǎn)的這種*方式來活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亞基的AMPK異構(gòu)體。A-769662直接激活部分純化的大鼠肝臟AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝細(xì)胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示A-769662將會(huì)是一種治療II型糖尿病和代謝綜合征的有力途徑。A-769662通過AMPK非依賴機(jī)制抑制26S蛋白酶體的非蛋白酶活性組分功能，可逆的抑制蛋白酶體活性，并引起細(xì)胞周期停滯。A-769662通過下調(diào)成脂細(xì)胞相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子和標(biāo)記物來抑制3T3-L1細(xì)胞分化，另外還可以降低分化和成熟3T3-L1細(xì)胞的細(xì)胞活力，過度激活A(yù)MPK從而增加乙酰CoA羧化酶 (ACC) 磷酸化并使之失活。A-769662是很有潛力的治療肥胖癥的藥物。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | A 769662; A769662; A-769662 |
中文名稱 (Chinese Name) | AMPK激活劑 |
靶點(diǎn)（Target） | AMPK |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 844499-71-4 |
分子式（Formula） | C20H12N2O3S |
分子量（Molecular Weight） | 360.39 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥20 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
A-769662對(duì)桿狀病毒表達(dá)的AMPK的α1、β1、γ1重組亞型 (EC50=0.7 μM) 具有同樣的激活作用。A-769662和A-592107以劑量反應(yīng)的方式激活從多個(gè)組織和物種中純化的AMPK，可觀察到EC50略有變化。用大鼠心臟、肌肉或人胚胎腎細(xì)胞(HEKs)部分純化AMPK提取物測(cè)定A-769662的EC50值分別是2.2 μM、1.9 μM、1.1 μM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
A-769662（30 mg/kg；口服給藥）處理SD大鼠，發(fā)現(xiàn)呼吸交換指數(shù)（RER）和丙二酰CoA水平顯著降低。A-769662 (30 mg/kg)可顯著降低糖尿病ob/ob小鼠的血糖（降低30%-40%）。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
HB220120
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