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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 50603ES10 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱
產品編號
規格
價格
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES10
10 mg
1025
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES50
50 mg
3525
產品描述
H-89, Dihydrochloride又稱為H 89 2HCl，是一種有效的、細胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制劑，Ki值為48 nM，通過與ATP競爭性結合PKA催化亞基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride還可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC50依次為80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride對一些細胞受體和離子通道也具有活性。
產品性質
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為了檢測H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培養48 h后，PC12D細胞使用含有不同濃度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培養液預培養細胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鮮培養基孵育1 h后，檢測放射性P標記磷酸化蛋白，發現H-89, Dihydrochloride可劑量依賴性抑制forskolin誘導的蛋白磷酸化。同時，H-89, Dihydrochloride不會影響cAMP積累和AC活性，以上說明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
在體內檢測H-89, Dihydrochloride對Aβ沉積的影響，使用8周大PDAPP (APP717V-F) 轉基因小鼠模型，每只小鼠通過腦前囪旁的側腦室給藥H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，給藥3 h后，解剖小鼠取腦部海馬體（阿爾茨海默癥Alzheimer’s disease病程中腦部主要影響區域），ELISA檢測Aβ含量，結果顯示Aβ沉積減少。[2]
參考文獻
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）.
[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).
HB220128
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